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修饰性肽配体的作用机制、应用及筛选进展
修饰性肽配体 分子作用机制 噬菌体展示 肽库
2009/11/20
修饰性肽配体是在抗原表位的基础上对表位进行氨基酸改造形成的具有免疫调节活性的短肽，已经在治疗自身免疫疾病、恶性肿瘤和病毒感染等疾病方面显示出良好的应用前景。一方面，修饰性肽配体可通过影响天然抗原表位、主要组织相容性复合体和T细胞受体形成的三分子结构发挥特异性免疫调节作用；另一方面，修饰性肽配体还可通过改变抗原呈递细胞内信号、旁路抑制和激发异源性免疫反应等机制发挥治疗作用。结合使用噬菌体展示技术对肽...
应用虚拟筛选方法寻找链阳霉素A乙酰转移酶抑制剂
链阳霉素A 维吉尼亚霉素乙酰转移酶D 虚拟筛选 抑制剂设计
2009/11/20
维吉尼亚霉素乙酰转移酶D(VatD)通过灭活链阳霉素A而在链阳霉素耐药性的产生中起重要作用。本研究采用虚拟筛选技术寻找VatD的抑制剂，此VatD抑制剂可以和链阳霉素联合使用，从而提供新的治疗耐药菌感染的方法。作者首次应用基于结构的虚拟筛选方法(分子对接)从含300 000化合物的商业化数据库中筛选对抗VatD底物结合位点的化合物，从200个评分最高的化合物中选取26个测定对VatD酶活性的抑制作...
浙贝乙素胆汁酸盐的制备及其镇咳、祛痰和平喘活性的筛选
浙贝乙素胆汁酸盐 浙贝乙素胆酸盐 浙贝乙素鹅去氧胆酸盐 镇咳 祛痰 平喘
2009/11/20
为了寻找具有优良镇咳、祛痰和平喘活性且毒性较低的药物，将贝母中的主要药效成分之一浙贝乙素和蛇胆中各主要药效成分进行酸碱反应,得到一系列浙贝乙素胆汁酸盐并对所得的盐进行镇咳、祛痰和平喘活性的筛选。活性筛选结果显示，浙贝乙素胆酸盐和浙贝乙素鹅去氧胆酸盐的镇咳、祛痰和平喘活性较强，尤其是二者显示出比磷酸可待因还强的镇咳活性值得关注。借鉴药物化学中的结构拼合思路有望在中药复方的研究开发中开辟出一条新的途径...
第二届全国高内涵药物筛选技术研讨会在沪举行
第二届 高内涵 药物筛选
2009/11/3
由上海药物研究所国家新药筛选中心、罗氏诊断公司、美国PerkinElmer公司、美国艾森生物科学公司和荷兰SPECS公司等单位联合举办的“第二届全国药物筛选技术研讨会”于10月26日至27日在沪举行。来自全国19个省、直辖市和自治区的近40家单位的80余名研科研人员与来自澳洲、美国、瑞士、韩国及中国香港地区的10余名专家学者共聚张江，开展形式多样的技术交流和实验演示。中国科学院上海药物研究所所...
云南省天然药物活性筛选工程实验室项目获批
云南省 天然药物活性筛选工程实验室
2009/9/2
近日，云南省发展和改革委员会对由中科院昆明植物所申报的“云南省天然药物筛选工程实验室可行性研究报告”进行了批复（云发改高技[2009]1469号），同意该项目的建设。
虚拟配体筛选:策略、前景及其限制
虚拟筛选 靶受体 蛋白 配体结合
2009/7/21
与高通量筛选相比，虚拟配体筛选（VS）是用计算机程序选择化合物，预测它们与靶受体的结合情况。其关键前提是知晓蛋白配体结合所需空间和能量的标准。本文讨论了VS的靶选择，分析和制备及如何编辑候选配体数据库。也考虑了VS运转的工具、策略、评分的精确度和结果的排序问题。
组合给药在药代动力学高通量筛选中的应用
组合给药 药代动力学 高通量筛选
2009/7/21
组合给药，即同时给动物服用多种药物，可以实现体内高通量筛选，这种方法目前应用不是很广泛，因此有较大的研究空间。该法的实施依赖于现代分析技术的高灵敏度和高选择性，尤其是HPLC/MS/MS联用技术的使用。本文将对组合给药法的实验设计、分析技术及应用状况作一综述。
一种结合代谢的抗疟药体外筛选方法
体外筛选方法 代谢转化
2009/4/3
目的: 建立一种结合肝微粒体代谢的抗疟药体外筛选方法。方法: 在恶性疟原虫体外培养筛选抗疟药的常规方法基础上, 加入以大鼠肝微粒体及氧化型辅酶II等辅助因子组成的体外代谢系统, 分别检测常用抗疟药氯喹、咯萘啶、环氯胍与氯胍的抗疟活性。结果: 除氯胍外, 其它3药的原药即有抗疟活性, 但氯胍必须经代谢转化成代谢产物后才有抗疟作用。结论: 结合代谢的抗疟药体外筛选方法可以避免漏筛那些需经代谢转化后才具...
结核病新药研发瞄准天然产物筛选
结核病新药 天然产物
2009/4/3
“我们准备利用崭新的筛选模型和崭新的天然产物库筛选开发出新的更有效的抗结核药物。”3月31日，中科院微生物所与全球结核病药物研发联盟（TB Globe Alliance）在京签署了合作备忘录。
药物代谢稳定性筛选的研究进展
代谢稳定性 高通量检测 虚拟筛选
2009/3/25
在药物发现过程中，药代动力学研究成本高、耗时长，已成为制约新药开发速度和成功的瓶颈。因此，有必要在药物发现过程的早期阶段进行代谢稳定性检测，及早淘汰代谢性质不良的化合物。随着组合化学和高通量药理活性筛选技术的发展，在药物发现早期阶段进行高通量代谢稳定性检测的需求日渐迫切，本文综述了新药筛选过程中代谢稳定性的研究进展。
抗HIV药物的筛选评价方法
抗HIV药物 筛选评价方法 动物模型
2009/1/22
随着对艾滋病致病机制的深入研究，越来越多新的抗艾滋病病毒（HIV）药物进入临床试验，但大量抗HIV药物的应用也导致了耐药性问题的出现。因此，建立高通量快速的抗HIV药物筛选平台对研究新的抗HIV药物非常重要。本文综述了目前抗HIV药物研究中常用的体外和体内筛选模型，重点阐述了体外以病毒复制特异性功能活动或特定结构作为靶点的筛选系统及其评价方法。
目的 从特殊环境样品中分离纯化真菌，并筛选获取抗肿瘤活性菌株供筛选新药、无活菌株供真菌核糖体工程转化研究。方法 利用单菌落挑选与划线培养技术，分离纯化真菌。通过摇床发酵培养，提取制备发酵样品。采用MTT法结合细胞形态学检测的方法，用K562细胞测试发酵样品的抗肿瘤活性。结果 从采自湖北巴东偏远山区6个不同砖窑内的窑土样品中分离真菌32株，从天津塘沽驴驹河渤海湾潮间带海泥样品中分离真菌102株...
α-淀粉酶抑制剂筛选方法的优化
α-淀粉酶抑制剂 3,5-二硝基水杨酸
2009/1/22
目的 对α-淀粉酶活性测定方法进行优化，用于α-淀粉酶抑制剂的筛选。方法 采用3,5-二硝基水杨酸方法（Bernfeld法）测定α-淀粉酶活性。本实验对反应体系的总体积、可溶性淀粉浓度、α-淀粉酶浓度、阳性药阿卡波糖浓度分别进行考察和优化。结果 建立一个系统稳定、结果可靠、重现性好的α-淀粉酶抑制剂筛选方法。结论 优化后的Bernfeld法可用于α-淀粉酶抑制剂的筛选。
α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选模型的研究进展
α-葡萄糖苷酶抑制剂 糖尿病 中草药
2009/1/22
α-葡萄糖苷酶抑制剂（alpha-glucosidase inhibitors，α-GI）是可用于治疗2型糖尿病的一类新型药物，广泛存在于植物果实、叶片和种子等组织器官中。近15年来，国内外从中草药中寻找新的α-GI的研究渐趋活跃，逐渐成为防治糖尿病的热点。随着α-GI的不断发现，构建更加符合人体糖尿病病理生理特征、更加具有临床意义的α-GI高通量体外筛选模型，对降糖药的研发具有重要的意义。本文综...