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强效镇痛剂研究 3,5-桥丙烷基哌啶类衍生物的合成
芬太尼 镇痛 吗啡 3,5-桥丙烷基哌啶 3-甲基芬太尼
2010/3/19
本文根据3,5-桥丙烷哌啶类(Ⅰ)及芬太尼类镇痛剂化学结构与药理作用的特点,合成了3-甲基-3,5-桥丙烷基哌啶类衍生物(Ⅳ)及一类新的合并两者结构后的合成镇痛剂N-[1-(β-芳乙基)-3-甲基(或氢)-3,5-桥丙烷基哌啶基]-N-丙酰芳胺(Ⅲ)。药理初筛表明,所有这些化合物的镇痛强度大多均与吗啡同一水平。
强效镇痛剂研究 芬太尼类衍生物的合成及其镇痛作用
强效镇痛剂 芬太尼类衍生物 合成 镇痛作用
2010/3/24
本文报道了芬太尼类衍生物的化学结构与镇痛活性之间的关系。分别改变了芬太尼中的哌啶环1位氮原子的取代基,N-酰芳胺基及哌啶环等部分结构。药理试验结果表明,大部分化合物均具有吗啡样镇痛活性,其镇痛强度分别为吗啡的2～150倍左右。
强效镇痛剂研究 3-甲基芬太尼类衍生物的合成及镇痛活性
强效镇痛剂 3-甲基芬太尼类衍生物 合成 镇痛活性
2010/3/24
本文报道了N-[1-(β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(7209)和N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(7302)等一系列3-甲基芬太尼类衍生物的合成及镇痛活性。绝大部分该类衍生物均具有典型的吗啡样镇痛活性,是一类结构较简单、易于合成、镇痛作用极强的麻醉镇痛剂。化合物7302的ED50为0.0022mg/kg(ip,小鼠,热板法),比芬太尼强...