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上海药物所郭跃伟研究组一直致力于中国红树林植物木榄Bruguiera gymnorrhiza次生代谢产物的研究,并从中分离得到系列结构新颖的大环硫醚类化合物及双萘螺环类化合物。这两类化合物分别具有显著的Ⅱ型糖尿病靶标分子hPTP1B(human protein-tyrosine phosphatase 1B)抑制活性和体外细胞毒活性。近年来,为了更深层次了解木榄B. gymnorrhiza中活性分...
梅叶冬青,一种广泛生长于中国南方和东南亚地区的落叶灌木,民间广泛的用于抗病毒和治疗细菌感染,如感冒、扁桃炎、咽喉炎、气管炎、百日咳的治疗,此外,也是抗病毒和治疗细菌感染的众多中药饮片的重要组成部分。
蛋白质是生命活动中最重要的一类的大分子,参与了如免疫、催化、信号传导等大部分生命活动。当蛋白质在发挥功能时,经常伴随着比较大的构象变化。另外,一些重要的配体和药物分子能够与靶蛋白的特异性构象结合,从而发挥调节靶蛋白的功能的作用。因此对蛋白质的构象变化及其与配体间相互作用的研究,就成为研究蛋白质结构功能及药物设计的重要问题。
AMP依赖性蛋白激酶(AMPK)是细胞内的能量感受器,一旦被激活会开启细胞内产生ATP的通路,关闭细胞内消耗ATP的生物合成通路。这意味着AMPK可以作为治疗和预防二型糖尿病的潜在药物靶点。然而近几年来只有少量的AMPK直接激活剂被报道,这可能部分源自经典测活方法如滤纸法的高成本和低通量的特性。
在生物体系中,蛋白质通过折叠成特定的三维结构发挥功能。这种折叠过程可能受到不同因素的影响,如配体结合、聚合状态等。充分理解蛋白质折叠过程对于药物分子设计、蛋白质突变所导致致病机理的预测、深入了解细胞功能以及进化都至关重要。大规模计算机模拟有潜力从原子水平捕捉整个蛋白系统的动态过程,但是对于现在的计算条件而言,要达到生物相关的时间模拟尺度仍是一个非常大的挑战。
在生物体系中,蛋白质通过折叠成特定的三维结构发挥功能。这种折叠过程可能受到不同因素的影响,如配体结合、聚合状态等。充分理解蛋白质折叠过程对于药物分子设计、蛋白质突变所导致致病机理的预测、深入了解细胞功能以及进化都至关重要。大规模计算机模拟有潜力从原子水平捕捉整个蛋白系统的动态过程,但是对于现在的计算条件而言,要达到生物相关的时间模拟尺度仍是一个非常大的挑战。
2014年7月10日下午,应天然药物及仿生药物国家重点实验室贾彦兴教授邀请,剑桥大学的David R. Spring教授来我室进行学术交流访问,并做学术报告。报告会由贾彦兴教授主持。David R. Spring,现为英国剑桥大学教授、剑桥大学三一学院院士、英国皇家化学学会会员、剑桥大学化学系企业联营方案主席、“剑桥分子治疗方案”研究会创始人、剑桥大学化学生物学和分子医学博士培养系统创始人和导师,...
天然药物活性物质与功能国家重点实验室于2014年6月25日上午在药物所东楼五层会议室举办系列学术活动,特别邀请美国加州约翰·韦恩癌症研究所(John Wayne Cancer Institute,Los Angeles)王金华教授就EGFR表型组学改变的作用等方面研究作学术报告。活动由药物所国家药物筛选中心主任、天然药物活性物质与功能国家重点实验室学科带头人杜冠华研究员主持。
中国科学院广州生物医药与健康研究院郑辉博士的研究团队与国内外其它研究团队合作,通过研究关键转录因子NeuroD1(neurogenic differentiation 1 )对小鼠空间学习记忆能力以及阿片类药物耐受性(tolerance)的调控作用,揭示了阿片类药物耐受性产生的新机制,这一研究成果近日在线发表于Biological Psychiatry (《生物精神病学》)上。
天然药物活性物质与功能国家重点实验室高钟镐课题组近期在国际权威生物材料和药剂学杂志《Biomaterials》发表了一篇题为“Hybrid polymeric micelles based on bioactive polypeptides as pH-responsive delivery systems against melanoma”的研究文章。该杂志最新影响因子7.604,近5年综合影响...
2014年6月27日,应天然药物及仿生药物国家重点实验室汤新景副教授邀请,山东大学化学与化工学院闫兵教授来我室进行学术交流,并做学术报告,报告会由汤新景老师主持。闫兵教授做了题为“Exploring to Modulate Nanoparticles’ Effect on Health”的精彩报告。闫兵教授首先介绍了环境中的纳米材料有哪些,纳米材料的生物活性与毒性两个正负属性。随后,他讲述了基因纳...
近日,中国科学院强磁场科学中心双聘研究员陈乾旺、中国科学技术大学生命科学学院教授郭振副、安徽医科大学副主任医师王海宝三课题组合作,利用肿瘤细胞内环境的调控,发展了具有pH响应性的多功能药物载体,它能够将疏水药物青蒿素输送到肿瘤细胞内,同时释放出可作为青蒿素抗癌的诱导剂的Fe2+,从而大大提高了抗癌药效。相关研究以《具有pH响应性的多功能纳米粒子同时运载Fe2+和青蒿素协同抑制肿瘤细胞的生长》(Mu...
高胆固醇血症是导致动脉粥样硬化和冠心病等心血管疾病的重要因素,其产生的病因主要是由于肝部载体蛋白ApoB的高表达。阳离子脂质体负载ApoB siRNA小核酸药物,因具有高的肝部靶向能力,可以保护小核酸药物免受核酶降解等优势,在治疗高胆固醇血症方面具有很好的应用前景。然而,阳离子脂质体易与血液中蛋白产生非特异性吸附,导致其血液循环时间短,治疗效果差。目前,商品化的PEG修饰的长循环阳离子脂质体,在延...
从传统中药天麻中提取获得的均一多糖经硫酸化后制备而成的硫酸化多糖WSS25可通过影响血管生成促进因子抑制血管生成,进而阻滞裸鼠移植瘤的生长(J BiolChem 2010, 285(42):32638-46.),是一种新的抗肿瘤候选药物,已获得我国、美国、欧洲和日本专利局授权。虽然该多糖能强烈抑制血管生成,但其对血管生成的调控机制仍不是很清楚。
从传统中药天麻中提取获得的均一多糖经硫酸化后制备而成的硫酸化多糖WSS25可通过影响血管生成促进因子抑制血管生成,进而阻滞裸鼠移植瘤的生长(J Biol Chem, 285(42):32638-46.),是一新的抗肿瘤候选药物,已获得我国、美国、欧洲和日本专利局授权。虽然该多糖能强烈抑制血管生成,但其对血管生成的调控机制仍不是很清楚。

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